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A nonpeptide agonist of the invertebrate receptor for SchistoFLRFamide (PDVDHVFLRFamide), a member of a subfamily of insect FMRFamide-related peptides.

机译:昆虫FMRFamide相关肽亚家族成员ShistoFLRFamide(PDVDHVFLRFamide)的无脊椎动物受体的非肽激动剂。

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摘要

We describe a nonpeptide mimetic analog of an invertebrate peptide receptor. Benzethonium chloride (Bztc) is an agonist of the SchistoFLRFamide (PDVDHVFLRFamide) receptors found on locust oviducts. Bztc competitively displaces [125I-labeled Y1]SchistoFLRFamide binding to both high- and low-affinity receptors of membrane preparations. Bztc mimics the physiological effects of SchistoFLRFamide on locust oviduct, by inhibiting myogenic and induced contractions in a dose-dependent manner. Bztc is therefore recognized by the binding and activation regions of the SchistoFLRFamide receptors. This discovery provides a unique opportunity within insects to finally target a peptide receptor for the development of future pest management strategies.
机译:我们描述了无脊椎动物肽受体的非肽模拟物。苄索氯铵(Bztc)是在蝗虫输卵管上发现的SchistoFLRFamide(PDVDHVFLRFamide)受体的激动剂。 Bztc竞争性地取代[125I标记的Y1] SchistoFLRFamide与膜制品的高亲和力和低亲和力受体结合。 Bztc通过以剂量依赖性方式抑制肌原性和诱导性收缩,从而模拟了SchistoFLRFamide对蝗虫输卵管的生理作用。因此,Bztc被血吸虫FLRFamide受体的结合和激活区域识别。这一发现为昆虫内部最终靶向肽受体提供了独特的机会,以开发未来的害虫管理策略。

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